1.2.2. Identificación de receptores

El desarrollo de un nuevo fármaco, propiamente dicho, comienza con la identificación y selección de un blanco, receptor o diana biológica sobre la que actúe ese compuesto farmacológico. Estas dianas son habitualmente proteínas a las que el futuro fármaco se une y ejercer, de este modo, modificaciones en las funciones que desempeña.

Las proteínas son los trabajadores y quienes realizan la mayoría de las funciones de las células humanas, por lo que tiene todo el sentido que sea allí donde se adhieran los fármacos para transformar sus actividades, alterar esta actividad ayudará a eliminar o reducir la enfermedad en las células afectadas. También los genes pueden ser objetivo de los fármacos, los cuales son responsables de proporcionar las instrucciones acerca de qué proteínas han de ser creadas y qué tareas llevarán a cabo dentro de la célula.
Las proteínas y genes sobre las que actúan los fármacos no son siempre humanos, ya que se estima que entre el 15 y el 20% de los medicamentos actuales lo hacen sobre proteínas y genes de los patógenos que invaden nuestro organismo causando enfermedades.

El problema con muchas enfermedades es que en su desarrollo pueden verse involucrados cientos de genes y proteínas, con lo que la selección, por parte de los científicos, del receptor que sea clave en la manifestación de la enfermedad se convierte en un elemento fundamental. Para llevar a cabo esta tarea se hace imprescindible el análisis estadístico de una gran cantidad de datos y entre ellos ser capaz de elegir el blanco biológico más adecuado para nuestro complejo farmacológico.

En algunas ocasiones, la simple unión del fármaco a su diana terapéutica es suficiente para eliminar la enfermedad. Por ejemplo, el antibiótico amoxicilina se une a ciertas proteínas en las paredes celulares de las bacterias infecciosas, provocando la ruptura de estas paredes y, en consecuencia, la muerte de dichas bacterias.
Sin embargo, no siempre es tan fácil, ya que aquellas bacterias que han desarrollado resistencia a los antibióticos han logrado modificar las dianas sobre las que actuaban los fármacos correspondientes, perdiendo así su acción terapéutica.
A menudo, otras enfermedades son muy complejas de combatir por el hecho de que son causadas por una combinación de factores medioambientales, genéticos y de estilo de vida, es el caso del Alzheimer.

Por último, hay otras ocasiones en que, tal vez, sea más apropiado un acercamiento “multi-diana” en el que se administren múltiples fármacos sobre un único blanco biológico, un único fármaco sobre múltiples dianas o una combinación de ambos.

Fuente: UTAustinX: UT.4.01x Take Your Medicine - The Impact of Drug Development.