Después de recopilar toda la información hallada acerca del compuesto líder, los investigadores deben aplicarla ahora a la fabricación de un producto farmacológico. Con este término no sólo se hace referencia al complejo inicial, sino también al resto de sustancias químicas que favorecen su disolución en el tracto gastrointestinal (TGI), facilitan el proceso de fabricación o lo protegen de su degradación.
A todos ellos, hay que añadir una amplia variedad de productos:
La celulosa, por ejemplo, a menudo se incluye en los comprimidos para favorecer la disgregación del fármaco en los fluidos digestivos. El talco se agrega en bajas concentraciones durante el proceso de fabricación para encapsular sustancias líquidas y semilíquidas y la lactosa (azúcar de la leche) se añade habitualmente para darle volumen al comprimido, adquiriendo un tamaño adecuado para ser ingerido.
Algunos comprimidos contienen también polímeros funcionales, entre cuyas funciones se encuentran servir de recubrimiento para protegerlos de la fuerte acidez de la cavidad estomacal, siendo posteriormente disueltos en el intestino delgado dejando libre el contenido del medicamento para su absorción en los fluidos intestinales.
La celulosa, por ejemplo, a menudo se incluye en los comprimidos para favorecer la disgregación del fármaco en los fluidos digestivos. El talco se agrega en bajas concentraciones durante el proceso de fabricación para encapsular sustancias líquidas y semilíquidas y la lactosa (azúcar de la leche) se añade habitualmente para darle volumen al comprimido, adquiriendo un tamaño adecuado para ser ingerido.
Algunos comprimidos contienen también polímeros funcionales, entre cuyas funciones se encuentran servir de recubrimiento para protegerlos de la fuerte acidez de la cavidad estomacal, siendo posteriormente disueltos en el intestino delgado dejando libre el contenido del medicamento para su absorción en los fluidos intestinales.
Aunque un fármaco puede ser suministrado de muy distintas maneras, me centraré en aquellos que se administran de manera oral para plantear las siguientes preguntas:
el fármaco, ¿será disuelto y absorbido?, dependiendo de cuánto sea absorbido, ¿cuál debería ser la dosis?, ¿es rápidamente metabolizado por el hígado tras su absorción?, ¿va a ser degradado por el ambiente ácido del estómago?
En cuanto a la última pregunta, muchos medicamentos pueden ser degradados a bajos niveles de pH.
Un ejemplo de este tipo es el omeprazol que sin un polímero funcional no sería un fármaco efectivo. La función de este polímero es proteger los gránulos de omeprazol de su contacto directo con el fluido gastrointestinal hasta que el pH se vuelva menos ácido y la droga ya no esté en peligro de degradación. Por esta razón, es importante recordar que no deben romperse los comprimidos, salvo indicación del farmacéutico, o la capa de este polímero protector se vería dañada y el medicamento no sería eficaz.
el fármaco, ¿será disuelto y absorbido?, dependiendo de cuánto sea absorbido, ¿cuál debería ser la dosis?, ¿es rápidamente metabolizado por el hígado tras su absorción?, ¿va a ser degradado por el ambiente ácido del estómago?
En cuanto a la última pregunta, muchos medicamentos pueden ser degradados a bajos niveles de pH.
Un ejemplo de este tipo es el omeprazol que sin un polímero funcional no sería un fármaco efectivo. La función de este polímero es proteger los gránulos de omeprazol de su contacto directo con el fluido gastrointestinal hasta que el pH se vuelva menos ácido y la droga ya no esté en peligro de degradación. Por esta razón, es importante recordar que no deben romperse los comprimidos, salvo indicación del farmacéutico, o la capa de este polímero protector se vería dañada y el medicamento no sería eficaz.
Sin duda, la manera más usual de administrar fármacos es la vía oral, al ser las tabletas, pastillas, cápsulas y comprimidos fáciles de suministrar, de producir en masa, contar con buena estabilidad y ser fácilmente absorbidos por el sistema digestivo.
Pero existen otros sistemas que en ocasiones se presentan como mejor alternativas a los medicamentos orales. Así, la vía intravenosa se lleva a cabo cuando se requiere una dosis alta o correctamente controlada, es el caso de agentes altamente tóxicos (quimioterapia). Este sistema tiene, por el contrario, como principal inconveniente el tratarse de una técnica invasiva y requerir de personal sanitario y material estéril para su administración.
La vía tópica es otro modo de administración con el que todo el mundo está absolutamente familiarizado. Es de uso muy habitual las cremas y pomadas para calmar irritaciones o picaduras de insectos, pero otro tipo de productos que usan esta vía son los parches transdérmicos y los geles que pueden permear la piel, llegando así el fármaco al torrente sanguíneo.
Un cuarto tipo son los medicamentos inhalados que, al igual que los anteriores, actúan de manera local, ayudando a tratar enfermedades como el asma, alergias o enfermedades crónicas pulmonares.
Aprovechando el hecho de que los pulmones cuentan con un número muy elevado de vasos y capilares, muchos fármacos son inhalados con el propósito de ser captados rápidamente por el flujo sanguíneo. Como ejemplo se puede citar la loxapina, antipsicótico usado para el tratamiento de la esquizofrenia, que al ser inhalado se observan sus efectos en tan sólo diez minutos.
Pero existen otros sistemas que en ocasiones se presentan como mejor alternativas a los medicamentos orales. Así, la vía intravenosa se lleva a cabo cuando se requiere una dosis alta o correctamente controlada, es el caso de agentes altamente tóxicos (quimioterapia). Este sistema tiene, por el contrario, como principal inconveniente el tratarse de una técnica invasiva y requerir de personal sanitario y material estéril para su administración.
La vía tópica es otro modo de administración con el que todo el mundo está absolutamente familiarizado. Es de uso muy habitual las cremas y pomadas para calmar irritaciones o picaduras de insectos, pero otro tipo de productos que usan esta vía son los parches transdérmicos y los geles que pueden permear la piel, llegando así el fármaco al torrente sanguíneo.
Aprovechando el hecho de que los pulmones cuentan con un número muy elevado de vasos y capilares, muchos fármacos son inhalados con el propósito de ser captados rápidamente por el flujo sanguíneo. Como ejemplo se puede citar la loxapina, antipsicótico usado para el tratamiento de la esquizofrenia, que al ser inhalado se observan sus efectos en tan sólo diez minutos.
Por tanto, debe tenerse en cuenta que la elección de un sistema de administración u otro tiene una influencia muy importante sobre el paciente, ya que dependiendo de ello se puede facilitar la toma del fármaco o incluso evitar ciertos efectos secundarios.
Fuentes: UTAustinX: UT.4.01x Take Your Medicine - The Impact of Drug Development.
http://generalidadesdelafarmacia.blogspot.com.es/2010/11/vias-de-administracion-de-medicamentos.html
http://www.xatakaciencia.com/medicina/farmacologia-vias-de-administracion-de-los-farmacos-y-sus-pros-contras
http://www.riesgoquimico.es/2009/03/30/omeprazol/
http://generalidadesdelafarmacia.blogspot.com.es/2010/11/vias-de-administracion-de-medicamentos.html
http://www.xatakaciencia.com/medicina/farmacologia-vias-de-administracion-de-los-farmacos-y-sus-pros-contras
http://www.riesgoquimico.es/2009/03/30/omeprazol/
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