La ruta inhalatoria para la administración de fármacos se ha venido usando desde hace milenios. De hecho, los primeros datos que poseemos acerca del uso de medicinas empleando esta vía datan casi de la época prehistórica, donde ya se comenzó a fumar ciertas sustancias con una finalidad terapéutica o poseían efectos halucinógenos. Es el caso de la cohoba, fabricada a partir de plantas del género de la mimosa, o el cannabis.
Pero no fue hasta la década de los cincuenta del siglo pasado cuando se planteó, por primera vez, sustituir los medicamentos orales (tabletas, cápsulas) por inhaladores para el tratamiento del asma, como consecuencia de los graves efectos secundarios que originaban.
El primer inhalador de dosis medida se elaboró simplemente a partir de una botella de Coca-Cola, las válvulas de los envases de perfumes, que acababan de entrar en el mercado en ese momento, y un sistema de gases propelente.
El primer inhalador de dosis medida se elaboró simplemente a partir de una botella de Coca-Cola, las válvulas de los envases de perfumes, que acababan de entrar en el mercado en ese momento, y un sistema de gases propelente.
Por lo tanto, el reto consiste en diseñar las partículas que componen los aerosoles de tal modo que, no acaben en la boca o en la parte posterior de la garganta, y puedan alcanzar los pulmones.
Dichas partículas van a ser fabricadas con un tamaño o un diámetro aerodinámico muy específico, entre 1 y 5 μm (1 - 5*10-6 m), con el fin de superar el filtro que constituyen las vías aéreas superiores. Como puedes imaginar producir partículas de un tamaño tan extremadamente pequeño es tremendamente complejo.
Así, cuando se alcanzan los diámetros anteriormente mencionados, surgen una serie de problemas. Por ejemplo, cuando se utiliza como materia prima polvo seco, las partículas poseen una gran superficie, lo que les hace ser muy adherentes y pegajosas.
Como consecuencia, a esta escala, desde un punto de vista físico, la mayor influencia no es ejercida por la fuerza gravitatoria sino por las fuerzas de Van der Waals (para recordar lo que son estas interacciones: “Enlaces químicos”). Estas mismas interacciones son las responsables, por ejemplo, de que la tiza se mantenga en una pizarra sin caerse y podamos escribir en ella.
Se trata de trabajar, por lo tanto, en métodos que venzan estas fuerzas para evitar la agregación y acumulación de las partículas constituyentes de los aerosoles.
Uno de los principales motivos por el que se administran medicamentos mediante inhaladores y aerosoles a los pulmones es para combatir enfermedades pulmonares, tales como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la fibrosis quística.
Muchos de los dispositivos que se emplean para la administración de aerosoles, realmente no cuentan con un buen diseño para su uso por parte del paciente.
Por ejemplo, los inhaladores de dosis medida emplean mecanismos que se han venido utilizando con gran éxito durante muchos años, sin embargo, muestran dificultades de uso entre las poblaciones infantiles y anciana, debido a problemas de sincronización entre las maniobras de pulsado e inhalación.
Por ejemplo, los inhaladores de dosis medida emplean mecanismos que se han venido utilizando con gran éxito durante muchos años, sin embargo, muestran dificultades de uso entre las poblaciones infantiles y anciana, debido a problemas de sincronización entre las maniobras de pulsado e inhalación.
Por otro lado, los inhaladores de polvo seco que se encuentran actualmente en el mercado son todos 
activos, en el sentido de que es el esfuerzo inhalatorio del paciente el encargado de suministrar la energía necesaria para disgregar el polvo y así, éste sea inspirado a través de las vías aéreas del enfermo.
La eficacia de este tipo de aerosoles va a depender de la intensidad con la que se inspire por el dispositivo. Como consecuencia, si la maniobra no se realiza con la suficiente rapidez o fuerza, las partículas no se disgregarán lo necesario para alcanzar los pulmones y se depositarán principalmente en la garganta.
En conclusión, este grupo de inhaladores no está indicado para el tratamiento de enfermedades pulmonares en enfermos que no posean una función respiratoria apropiada.
activos, en el sentido de que es el esfuerzo inhalatorio del paciente el encargado de suministrar la energía necesaria para disgregar el polvo y así, éste sea inspirado a través de las vías aéreas del enfermo.La eficacia de este tipo de aerosoles va a depender de la intensidad con la que se inspire por el dispositivo. Como consecuencia, si la maniobra no se realiza con la suficiente rapidez o fuerza, las partículas no se disgregarán lo necesario para alcanzar los pulmones y se depositarán principalmente en la garganta.
En conclusión, este grupo de inhaladores no está indicado para el tratamiento de enfermedades pulmonares en enfermos que no posean una función respiratoria apropiada.
Un tercer tipo son los nebulizadores o sistemas nebulizadores de agua, tradicionalmente de gran tamaño y volumen para su uso clínico y en el hogar, aunque en los últimos años se han realizado avances para hacerlos más portátiles con un funcionamiento basado en baterías.
Éstas son las tres clases principales de dispositivos con los que se cuentan para la administración de fármacos vía respiratoria y la selección de uno u otro se basará en las necesidades del paciente y el tipo de medicación a suministrar.
Existen unos hechos interesantes acerca de los inhaladores de dosis medida. En su formulación inicial se empleaban como gases propelentes los clorofluorocarbonados (CFCs) en los que se suspendía o disolvía el fármaco. Pero debido a los informes en los años 70 que alertaban de la contribución de estos gases a la desaparición de la capa de ozono en la estratosfera, y su posterior prohibición de uso en 1989, la industria farmacéutica los sustituyó por los hidrofluoroalcanos (HFAs) con unas propiedades físicas y químicas muy similares.
A pesar de ello, se comportaban de manera muy distinta con las moléculas farmacológicas y el resto de excipientes. Así, algunos surfactantes[1] empleados en la formulación del fármaco, como el ácido oleico, eran solubles en los CFCs pero no así en los HFAs.
A raíz de ello y a lo largo de los años, las compañías adoptaron diferentes estrategias para reformular la misma droga en estos propelentes.
Un ejemplo significativo es el producto conocido como QVAR[2], en el que el fármaco es diluido en un co-solvente (diluyente), como el etanol, junto con los propelentes hidrofluoroalcanos. Y resultó que al transformar el compuesto farmacológico en forma de aerosol, se obtenía una neblina más fina, con un tamaño de la gota inferior. Se disminuyó enormemente la acumulación de éstas en la parte posterior de la garganta y la boca, y en cambio, se incrementó extraordinariamente en los pulmones.
Este nuevo enfoque le valió a la compañía una ventaja competitiva respecto al resto de empresas, que intentaron, en cambio, adaptar los HFAs para que actuasen de modo similar a como lo hacían los CFCs.
Un ejemplo significativo es el producto conocido como QVAR[2], en el que el fármaco es diluido en un co-solvente (diluyente), como el etanol, junto con los propelentes hidrofluoroalcanos. Y resultó que al transformar el compuesto farmacológico en forma de aerosol, se obtenía una neblina más fina, con un tamaño de la gota inferior. Se disminuyó enormemente la acumulación de éstas en la parte posterior de la garganta y la boca, y en cambio, se incrementó extraordinariamente en los pulmones.
Este nuevo enfoque le valió a la compañía una ventaja competitiva respecto al resto de empresas, que intentaron, en cambio, adaptar los HFAs para que actuasen de modo similar a como lo hacían los CFCs.
[1] Sustancia que actúa como detergente, emulsionante o humectante y que permite reducir la tensión superficial que existe en un fluido.
[2] Inhalador antiinflamatorio para prevenir ataques de asma.
[2] Inhalador antiinflamatorio para prevenir ataques de asma.
Fuentes: UTAustinX: UT.4.01x Take Your Medicine - The Impact of Drug Development.
http://www.telegraph.co.uk/news/newstopics/howaboutthat/3225729/Stone-Age-man-took-drugs-say-scientists.html
http://es.slideshare.net/CAWIMECA/el-sistema-respiratorio-42882484
http://blogs.20minutos.es/yaestaellistoquetodolosabe/tag/clorofluorocarbonos/
http://definicion.de/surfactante/
http://www.fibrosisquistica.org.ar/aerosol_terapia.php
http://es.slideshare.net/luciagorreto/taller-asma-2015-inhaladores
http://www.drtrust.in/products/nebuliser-machine
http://www.telegraph.co.uk/news/newstopics/howaboutthat/3225729/Stone-Age-man-took-drugs-say-scientists.html
http://es.slideshare.net/CAWIMECA/el-sistema-respiratorio-42882484
http://blogs.20minutos.es/yaestaellistoquetodolosabe/tag/clorofluorocarbonos/
http://definicion.de/surfactante/
http://www.fibrosisquistica.org.ar/aerosol_terapia.php
http://es.slideshare.net/luciagorreto/taller-asma-2015-inhaladores
http://www.drtrust.in/products/nebuliser-machine
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