Hasta ahora hemos estudiado los fundamentos concernientes al proceso de descubrimiento de fármacos.
Hemos visto como al comienzo se realizaban estos descubrimientos de manera inesperada y casi casual, para posteriormente pasar al enfoque metodológico basado en la identificación de blancos o dianas terapéuticas que rige en la actualidad.
Aunque todavía se desconoce la manera en la que se descubrirán los medicamentos del futuro, no cabe duda de que los fármacos biológicos, genéticos y basados en el cribado fenotípico[1] irán adquiriendo un papel cada vez más importante.
Hemos visto como al comienzo se realizaban estos descubrimientos de manera inesperada y casi casual, para posteriormente pasar al enfoque metodológico basado en la identificación de blancos o dianas terapéuticas que rige en la actualidad.
Aunque todavía se desconoce la manera en la que se descubrirán los medicamentos del futuro, no cabe duda de que los fármacos biológicos, genéticos y basados en el cribado fenotípico[1] irán adquiriendo un papel cada vez más importante.
Pero existe otra área creciente dentro del proceso de desarrollo de medicamentos, que si bien no involucra a la etapa de descubrimiento debería ser, no obstante, mencionada. Se conoce comúnmente como reposicionamiento de fármacos, y consiste en darle a un compuesto ya conocido un nuevo uso.
Esta práctica consiste en sacar del amplio catálogo de medicamentos archivados aquellos que no hayan logrado superar los ensayos clínicos o incluso hayan sido comercializados para tratar en esta ocasión una enfermedad distinta.
Esta práctica consiste en sacar del amplio catálogo de medicamentos archivados aquellos que no hayan logrado superar los ensayos clínicos o incluso hayan sido comercializados para tratar en esta ocasión una enfermedad distinta.
La principal ventaja que encuentran los formuladores farmacéuticos en reexaminar estos compuestos se basa en que sus propiedades químicas y su perfil de seguridad se encuentra bien estudiado y entendido, con lo que se reducen considerablemente las posibilidades de fracaso en etapas posteriores del proceso.
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Los fármacos preexistentes pueden reposicionarse principalmente de dos maneras:
La primera de ellas consiste en emplearlos con nuevas o diferentes dianas terapéuticas. En muchas ocasiones, algunos fármacos son archivados porque se les considera demasiado “sucios”, o en otras palabras, se unen a demasiadas dianas y presentan múltiples efectos secundarios indeseados. Pudiera ocurrir que con una dosis o en una ruta de administración distinta actuasen sobre un nuevo blanco, y por tanto ser utilizados para tratar otro tipo de afección.
El segundo modo de reposicionamiento se basa en tomar un fármaco y una diana conocidos para usarlos con una enfermedad diferente.
Un ejemplo, lo encontramos en el medicamento denominado finasterida, que originalmente se destinó para tratar el agrandamiento de la próstata y más tarde se encontró que detenía, o incluso, revertía la alopecia masculina. En estas dos enfermedades se actúa sobre el mismo blanco, pero su validación para el tratamiento de la calvicie, debido al conjunto de estudios clínicos que debían completarse exitosamente, no se produjo hasta ocho años después de su aprobación como método contra el agrandamiento de la próstata.
Un ejemplo, lo encontramos en el medicamento denominado finasterida, que originalmente se destinó para tratar el agrandamiento de la próstata y más tarde se encontró que detenía, o incluso, revertía la alopecia masculina. En estas dos enfermedades se actúa sobre el mismo blanco, pero su validación para el tratamiento de la calvicie, debido al conjunto de estudios clínicos que debían completarse exitosamente, no se produjo hasta ocho años después de su aprobación como método contra el agrandamiento de la próstata.
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Un medicamento que cumple ambas definiciones de reposicionamiento es la clorpromazina, originalmente desarrollada en 1.952 como antihistamínico[2] y después se empleó como antipsicótico debido a sus efectos sedativos. Aun siendo dos tipos de dolencia bien distintas, en ambas se procede sobre el mismo blanco terapéutico.
Años más tarde se descubrió, también, el potencial anticancerígeno de la clorpromazina, utilizada en la actualidad en combinación con la quimioterapia. Esta propiedad fue descubierta gracias a su capacidad de unirse a una diana previamente desconocida.
Años más tarde se descubrió, también, el potencial anticancerígeno de la clorpromazina, utilizada en la actualidad en combinación con la quimioterapia. Esta propiedad fue descubierta gracias a su capacidad de unirse a una diana previamente desconocida.
Pero el medicamento que, a menudo, es visto como modelo de reposicionamiento de fármacos es la talidomida. En un principio, planteada para la enfermedad de la mañana en el embarazo[3].
Dado que, las normas aplicadas a los tests de seguridad cuando se aprobó este fármaco no eran tan rigurosos como hoy en día, fue aprobada en numerosos países, descubriéndose a posteriori que era responsable de graves defectos de nacimiento, con un total de 20.000 afectados en todo el mundo. Como consecuencia de ello fue retirada del mercado.
Pero cincuenta años después, la compañía Celgene la volvió a estudiar con el objetivo de utilizarla contra la lepra y el melanoma múltiple. Después de estas nuevas investigaciones, la droga fue nuevamente autorizada contra estas enfermedades, advirtiendo rigurosamente de la peligrosidad de su uso por parte de mujeres potencialmente embarazadas.
[1] Fenotipo: conjunto de características visibles de un individuo: color de pelo, ojos, altura...Es la expresión del genotipo en función del medio ambiente.
[2] Fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias.
[3] Común en mujeres embarazadas, consiste en un malestar estomacal al levantarse.
[2] Fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias.
[3] Común en mujeres embarazadas, consiste en un malestar estomacal al levantarse.
Fuentes: UTAustinX: UT.4.01x Take Your Medicine - The Impact of Drug Development.
http://www.imujer.com/salud/4707/tratamientos-naturales-para-la-enfermedad-de-la-manana
http://www.academica.mx/observatorio/noticias/desarrolla-la-unam-f%C3%A1rmaco-controlar-algunos-tipos-c%C3%A1ncer
http://www.elsevier.es/es-revista-educacion-quimica-78-articulo-avances-el-diseno-farmacos-asistido-90434983
http://www.dddmag.com/articles/2007/09/innovative-strategies-drug-repurposing
https://embryology.med.unsw.edu.au/embryology/index.php/Abnormal_Development_-_Thalidomide
http://www.imujer.com/salud/4707/tratamientos-naturales-para-la-enfermedad-de-la-manana
http://www.academica.mx/observatorio/noticias/desarrolla-la-unam-f%C3%A1rmaco-controlar-algunos-tipos-c%C3%A1ncer
http://www.elsevier.es/es-revista-educacion-quimica-78-articulo-avances-el-diseno-farmacos-asistido-90434983
http://www.dddmag.com/articles/2007/09/innovative-strategies-drug-repurposing
https://embryology.med.unsw.edu.au/embryology/index.php/Abnormal_Development_-_Thalidomide
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